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生命科學系研究團隊發現「山竹富含山酮類分子」可發展下一代抗生素
發佈日期 : 2013-05-22

國立東華大學生命科學系宣大衛及黃國珍兩位教授的研究團隊,近年來合作研究發現山竹含有豐富的xanthone類(山酮類)抗菌分子。這項研究成果已刊登於今年5月的抗生素旗艦期刊(Journal of Antibiotics),論文名稱為:Xanthone derivatives could be potential antibiotics: virtual screening for the inhibitors of enzyme I of bacterial phosphoenolpyruvate - dependent phosphotransferase system(山酮類衍生物有抗生素潛力:虛擬篩選細菌特有磷酸根傳導蛋白質EI的抑制分子)。在細菌普遍對抗生素產生抗藥性的關頭,此項研究成果適時提供了一個研發第四代抗生素頗具潛力的前驅藥物(drug lead)。

宣大衛及黃國珍教授,以細菌特有,而人類及哺乳類動物所沒有,參與糖類代謝的磷酸根傳導蛋白質的3D分子結構為標靶(如下圖,紅色及藍色部份為EI分子,綠色為HPr分子)。以電腦模擬方式(又稱為虛擬篩選),自天然物成份分子資料庫中,篩選出許多源自於中草藥及蔬果中的小分子,可緊密的與EI - HPr接合。如圖所示,此類小分子,正好擋在EI - HPr間的關鍵部位。其中,分子ZINC14764604,與山竹中的山酮類十分相像。經過文獻搜尋,找到專研合成此類化合物的波蘭團隊,並建立合作關係,由波蘭團隊提供兩種衍生物分子,進行抑制細菌生長之實驗。實驗發現這些山酮類分子,的確能抑制金黃色葡萄球菌及綠膿桿菌等細菌之生長(IC50 ~ 100 uM),顯示這些山酮類化合物頗具潛力,可做為研發第四代抗生素的前驅藥物。

山竹,又稱果后,是盛產於泰國等地的熱帶水果。其果肉及果皮均富含20多種山酮類分子。過去,山竹曾被報導具有抗氧化、抗發炎、抗腫瘤等功效;如今再加上抗菌功能,且知其作用機制。看來,山竹能被稱為果后,果然名不虛傳。

文章摘要連結:http://www.nature.com/ja/journal/vaop/ncurrent/full/ja201330a.html

山酮類衍生物有抗生素潛力:虛擬篩選細菌特有磷酸根傳導蛋白質EI的抑制分子
山酮類衍生物有抗生素潛力:虛擬篩選細菌特有磷酸根傳導蛋白質EI的抑制分子
生科系研究團隊:(左起)陳郁豪、黃國珍助理教授、林媺媛、宣大衛教授、林世浤、林煥康
生科系研究團隊:(左起)陳郁豪、黃國珍助理教授、林媺媛、宣大衛教授、林世浤、林煥康
最後更新 : 2013-05-23
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